A véralvadás etetés közben végzetes a piócák számára, ezért antikoaguláns hatások szükségesek. A véralvadási kaszkád egy láncreakció, és a piócaváladékokban található bioaktív molekulák különböző pontokon fejtik ki hatásukat. A hirudin és a gelin elsősorban trombin inhibitorokként működnek, a factor Xa inhibitor megszakítja a láncreakciót, és a destabiláz fibrinolitikus hatást fejt ki. A trombin erős hatással van a vérlemezke aktivációra és az ADP felszabadulására, így ezek az inhibitorok közvetve negatív hatással lehetnek a vérlemezkék működésére.
A hirudin egy 7.1-kDa fehérje, amely visszafordíthatatlanul kötődik a trombinhoz, ami az aktív trombin fogyasztását okozza és antitrombin aktivitást eredményez. Ez az anyag a legérdekesebb, és számos tanulmány tárgya volt. Erős konszenzus van arról, hogy ez terápiás alternatíva lehet a heparinnal szemben, mivel magasabb antikoaguláns aktivitással és kevesebb mellékhatással rendelkezik. A Gelin egy eglin analóg és erős trombin inhibitor. A gelin gátló hatást mutat a kimotripszinre, a katepszin G-re és a neutrofil elasztázra is.
A factor Xa inhibitor megszakítja a véralvadási kaszkádot és közvetlen antikoaguláns hatást fejt ki. Kritikus szerepe van az osteoarthritis és a rheumatoid arthritis MLT-jében. Emellett, mint korábban említettük, az antistasin közvetlenül gátolja a factor Xa-t, és a ghilantének, az LDTI, a C1 inhibitor és az eglinek lehetséges antikoaguláns hatással rendelkeznek, potenciálisan a véralvadási faktorok közvetlen és/vagy közvetett gátlása révén.
A destabiláz egy enzim glikozidáz aktivitással, és mind antibakteriális, mind fibrinolitikus hatásokat mutat. Ez az enzim különböző izoformákkal rendelkezik, amelyek különböző képességekkel bírnak, és különböző piócafajokból származnak. A destabiláz nagy lebontó hatást fejt ki a stabilizált fibrinre, és antikoaguláns ágensként is értékelni kellene.
Nemrégiben új antikoaguláns peptideket azonosítottak különböző piócafajokból (new leech protein-1, whitide, és whitmanin). Számos más peptidet is izoláltak, de funkciójuk jelenleg ismeretlen.
Antimikrobiális hatás
Eddig csak két fő molekuláról, a destabilázról és a kloromicetinről bizonyították, hogy antimikrobiális aktivitással rendelkezik. Mint korábban említettük, a destabiláz β-glikozidáz aktivitással rendelkezik, ami közvetlenül megszakítja a β1–4 kötéseket, amelyek fontosak a baktériumsejtfalak peptidoglikán rétegében. Egyértelmű, hogy ez a hatás hasonló az emberi nyálban és könnyfolyadékban található lizozim (muramidáz) hatásához. Más tanulmányok kimutatták, hogy az antimikrobiális aktivitás nemcsak a glikozidáz enzimatikus aktivitástól függ, hanem nem-enzimatikus komponensei is vannak. Még a denaturált forma destabiláz is dózisfüggő bakteriosztatikus hatást mutat a Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa és Escherichia coli esetében. A kloromicetin egy erős antibiotikum, amely megtalálható a piócaváladékokban, de sajnos az adatok korlátozottak erről a molekuláról. Ezen kívül theromacin, theromyzin és peptid B izoláltak, mint antimikrobiális peptidek.
Egyéb lehetséges hatások
Számos in vitro tanulmány jelezte a piócanyál kivonatok rákellenes hatásait. Mivel a véralvadás kapcsolódik a metasztázishoz és a tumor progressziójához, a kaszkád blokkolása antitumor hatással járhat. A hirudint ebben a tekintetben tanulmányozták, ígéretes eredményekkel a metasztázis, különösen a mezotelióma esetében. Emellett más antikoaguláns származékokról is állítják, hogy hasonló hatásokat fejtenek ki, valamint csökkentik a sejtnövekedést és a tumor angiogenezist. A kivonatokról kiderült, hogy indukálják az apoptózist és a sejtdifferenciálódást, valamint sejtciklus-megállást okoznak. A fő hatásmechanizmusok úgy tűnik, hogy az onkogén génexpresszió elnyomásán és az apoptotikus láncok felregulációján alapulnak. A sejtek degenerációja elleni hatásokat is jelentették. Az eglin C, a bdellastasin, a destabiláz, a bdellinek és a hirudin citoprotektív hatásúak, és pozitív stimuláló hatást fejtenek ki, különösen a neuronokra, de ezek a tanulmányok még csak előzetes stádiumban vannak.
A piócanyál kivonatokat a cerebrális iszkémia-reperfúziós sérülésre gyakorolt lehetséges hatásokra is tanulmányozták. Bár, mint korábban említettük, a piócanyál kivonatok apoptózist indukálnak, ezek a tanulmányok azt jelezték, hogy a nyálkivonatok ellentétes hatásokat fejtenek ki az agysejtek védelmében az iszkémia-reperfúziós sérülésekkel szemben. Jelentős változásokat észleltek a szuperoxid dizmutáz, a nitrogén-oxid és a malondialdehid szintekben, valamint az adhéziós molekulák expressziójában az agysejtekben, amelyeket piócanyál kivonatokkal kezeltek. A pteridinokat potenciális antianoxikus anyagként izolálták, de egyértelmű, hogy ez a tevékenység nem kapcsolható csak egy anyaghoz. nunc in et.